Agentes alquilantes
- Tienen un efecto citotóxico en las células mediante la adición de un grupo alquilo a varios constituyentes celulares: Un sitio principal del grupo alquilo: posición N7 de la guanina ...
- Complejos de platino: Clasificados como agentes alquilantes, aunque su acción no es la alquilación del ADN ...
- Los agentes alquilantes afectan a todas las células, principalmente a las que se dividen rápidamente. ...
¿Qué es un agente de alquilación?
Químicamente, un agente de alquilación puede considerarse que tiene dos partes: el grupo alquilo sí mismo, y un sustituyente conocido como el grupo saliente, que partirá durante la reacción de alquilación y dejar atrás un ion alquilo activo o radical.
¿Qué es un agente químico alquilante?
TioTEPA, un agente químico alquilante . Los agentes alquilantes son un grupo de fármacos empleados en quimioterapia que comprenden una serie de diferentes sustancias químicas que tienen en común la capacidad de contribuir, en condiciones fisiológicas, con grupos alquilo ( alquilación) a macromoléculas biológicamente importantes como el ADN.
¿Cómo afectan los agentes alquilantes a las células?
Los agentes alquilantes afectan a todas las células, principalmente a las que se dividen rápidamente. Las células cancerosas son unas de las células que se dividen más rápidamente. Las mostazas nitrogenadas contienen grupos cloroetilamina.
¿Qué son los fármacos alquilantes quimioterapéuticos?
Los fármacos alquilantes quimioterapéuticos tienen en común la propiedad de convertirse en electrófilos potentes a través de la formación de intermedios del ion carbono o complejos de transición relacionados.
Historia
Aunque se sintetizó en 1854, las propiedades vesicantes del gas mostaza sulfurado no se describieron hasta 1887. [ 1 ] Como resultado del uso del gas mostaza sulfurado en la Primera Guerra Mundial, se observaron los efectos tóxicos penetrantes.
Características
Los fármacos alquilantes quimioterapéuticos tienen en común la propiedad de convertirse en electrófilos potentes a través de la formación de intermedios del ion carbono o complejos de transición relacionados.
Modo de acción
Los agentes alquilantes son monofuncionales (pueden reaccionar con solo una cadena de ADN) o bifuncionales (reaccionan con un átomo en cada una de las dos cadenas de ADN para formar enlaces covalentes cruzados con las cadena).
Toxicidad
Los fármacos alquilantes difieren en sus formas de actividad antitumoral y en los sitios y gravedad de sus efectos secundarios. Casi todos causan toxicidad que limita la dosis de elementos de la médula ósea y en menor grado la mucosa intestinal.
¿Qué son los agentes alquilantes?
Los agentes alquilantes son compuestos que evitan una unión apropiada de las cadenas de la doble hélice al agregar un grupo alquilo a la base de guanina de la molécula de ADN. Esto afecta la capacidad de proliferación de las células cancerosas, provocando que las secuencias de ADN se rompan. Finalmente, la célula cancerosa muere. Los agentes alquilantes fueron una de las primeras clases de medicamentos utilizados contra el cáncer. Hay cinco categorías tradicionales de agentes alquilantes:
¿Cómo funciona la trabectedina?
Los agentes alquilantes son efectivos en todas las etapas del ciclo de vida de una célula cancerosa, es decir, es eficaz en el tratamiento de una amplia variedad de cánceres. Es más eficaz en el tratamiento de cánceres de crecimiento lento como la leucemia y los tumores sólidos, pero también se usa en el tratamiento de los cánceres de mama, pulmón, ovario y próstata. Linfomas, mielomas, sarcomas y enfermedad de Hodgkin Otros tipos de cáncer para los que se usa. Dado que los agentes alquilantes a menudo afectan a todas las células en división, también son tóxicos para las células normales, especialmente el tracto gastrointestinal, la médula ósea, los testículos y los ovarios. Nota: Aunque los agentes anticancerígenos que contienen platino, carboplatino, cisplatino y oxaliplatino a menudo se clasifican como agentes alquilantes, su mecanismo de acción es diferente. De otra manera, causan uniones de ADN covalentes.
¿Qué es un agente alquilante?
Un agente alquilante es cualquier sustancia química que agregará un grupo alquilo a otra molécula en la reacción química conocida como alquilación. Un grupo alquilo es básicamente una cadena de unidades CH2 de cualquier longitud cubierta con un átomo de hidrógeno terminal, por lo que una reacción de alquilación es simplemente la adición de una cadena de alquilo a otra molécula. El grupo alquilo más simple se llama grupo metilo, -CH3, y la alquilación con un grupo metilo se conoce como metilación.
¿Cómo funcionan los agentes antineoplásicos alquilantes?
En estos medicamentos, se usa un agente alquilante para agregar un grupo alquilo al ADN de las células y, por lo tanto, hacerlo incapaz de reproducirse. Dado que las células cancerosas crecen más rápido que las células normales, mueren más rápidamente, lo que reduce la cantidad de células cancerosas. Desafortunadamente, el agente antineoplásico alquilante no discrimina entre células sanas y cancerosas y alquila el ADN de todas las células de forma indiscriminada. Las células de crecimiento rápido, como las del tracto gastrointestinal, la médula ósea y los ovarios, se ven especialmente afectadas y probablemente se dañen, lo que da a estos medicamentos efectos secundarios importantes y desagradables.
¿Qué grupos alquilo pueden donar un electrón a la porción?
Por el contrario, el grupo saliente podría donar un electrón a la porción alquilo, produciendo una especie alquilo cargada negativamente, o carbanión. Los grupos alquilo cargados negativamente son nucleofílicos o atraídos por cargas positivas y átomos pobres en electrones en el sustrato.
¿Cómo funcionan los agentes alquilantes?
En estos fármacos, un agente de alquilación se usa para añadir un grupo alquilo de ADN de las células, y de ese modo hacer que incapaces de reproducirse. Dado que las células cancerosas crecen más rápido que las células normales, que mueren más rápidamente, reduciendo el número de células cancerosas. Por desgracia, el agente antineoplásico alquilante no discrimina entre células sanas y las cancerosas y alquilatos el ADN de todas las células de manera indiscriminada. Las células de crecimiento rápido, como en el tracto gastrointestinal, médula ósea, y los ovarios, son especialmente afectada y es probable que se dañan, administrar estos medicamentos efectos secundarios significativos y desagradables.
¿Qué es un agente alquilante?
Un agente alquilante es cualquier sustancia química que añadirá un grupo alquilo a otra molécula en la reacción química conocida como alquilación. Un grupo alquilo es básicamente una cadena de CH 2 unidades de cualquier longitud tapado con un átomo de hidrógeno terminal, por lo que una reacción de alquilación es simplemente la adición de una cadena de alquilo a otra molécula. El grupo alquilo más simple se llama el grupo metilo, -CH 3, y la alquilación con un grupo metilo se conoce como la metilación.
¿Qué grupos pueden donar electrones a los alquilos?
Por el contrario, el grupo saliente puede donar un electrón a la porción alquilo, produciendo una especie de alquilo con carga negativa, o carbanión. Cargados negativamente grupos alquilo están nucleófilo, o atraídos por cargas positivas y átomos pobre en electrones sobre el sustrato.
Información general
Modo de acción
Los agentes alquilantes son monofuncionales (pueden reaccionar con solo una cadena de ADN) o bifuncionales (reaccionan con un átomo en cada una de las dos cadenas de ADN para formar enlaces covalentes cruzados con las cadena). Los agentes alquilantes actúan por tres mecanismos diferentes, lo que lleva a la alteración de la función del ADN y, en última instancia, a la muerte celular.
Historia
Aunque se sintetizó en 1854, las propiedades vesicantes del gas mostaza sulfurado no se describieron hasta 1887. Como resultado del uso del gas mostaza sulfurado en la Primera Guerra Mundial, se observaron los efectos tóxicos penetrantes. El gas, un vesicante potente, causaba quemaduras tópicas de piel, ojos, pulmones y mucosas y, después de la exposición masiva, aplasia de la médula ósea, el tejido linfoide y ulceración del tubo gastrointestinal. Experimentos …
Características
Los fármacos alquilantes quimioterapéuticos tienen en común la propiedad de convertirse en electrófilos potentes a través de la formación de intermedios del ion carbono o complejos de transición relacionados. Estos intermedios reactivos forman enlaces covalentes por alquilación de varias moléculas nucleofílicas, como los grupos fosfato, amino, sulfhidrilo, hidroxilo, carboxilo e imidazol.
Toxicidad
Toxicidad en la médula ósea
Los fármacos alquilantes difieren en sus formas de actividad antitumoral y en los sitios y gravedad de sus efectos secundarios. Casi todos causan toxicidad que limita la dosis de elementos de la médula ósea y en menor grado la mucosa intestinal. La mayor parte de los fármacos alquilantes, incluyendo mostaza nitrogenada, melfalán, clorambucilo, ciclofosfamida …
Mostazas nitrogenadas
Nitrosoureas
Alquilsulfonatos
Etileniminas
Triazenos
Análogos Del Platino
- Cisplatino
1. Indicaciones: cáncer de pulmón, testículos, colorrectal, vejiga, cabeza y cuello, ovario, mama, gástricos y linfomas. 2. Administración: se puede administrar en dosis variables y tanto en infusión corta como en infusión continua. Es necesario una buena pre y poshidratación. No se p… - Carboplatino
1. Indicaciones: cáncer de mama, ovario, pulmón, adenocarcinoma de origen desconocido… 2. Administración: vía endovenosa en una hora. 3. Toxicidad: mielosupresión, es menos nefrotóxico y ototóxico que el cisplatino.
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